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| ［摘要］目的 研究松萝胺的酰化反应，制备衍生物。方法 以烟酸和松萝胺为原料，DMAP为催化剂进行酰化反应；采用MTT法（溴化3-（4,5-二甲基硫杂环庚烷-2-基）-2,5-二苯基四唑）测试新化合物对CNE2、U-251及HCT-116的细胞毒性。紫外分光光度计法测试在甲醇、无水乙醇、75%乙醇、50%乙醇、正辛醇中的溶解度。结果 得到一个具有较强抗癌活性的修饰产物松萝烟酰胺，对CNE2、U-251、HCT-116细胞作用72 h的IC50分别为(3.627±1.016)、(4.441±0.812)、(2.785±0.183) μmol/L，松萝烟酰胺在75%乙醇及正辛醇中的溶解度较原药松萝胺升高（P＜0.01）。结论 松萝胺酰基化修饰得到具有抗癌活性的化合物松萝烟酰胺。酰化反应合成路线简单，反应条件温和，易于控制，对松萝胺的结构修饰及活性位点的研究提供参考价值。 |
| 关键词: ［关键词］松萝烟酰胺 结构修饰 细胞毒性 衍生物 |
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